Kloramfenikol

+

kloramfenikol - Cedoctine (Mesir persiapan infus.) - Chloramex (Afrika Selatan, salep mata) Kloramfenikol (INN) Adalah bakteriostatik antimikroba. Hal ini dianggap sebagai prototipikal Antibiotik spektrum Luas. di samping tetrasiklin. Kloramfenikol diisolasi Pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae terisolasi Oleh David Gottlieb. Dan diperkenalkan ke Dalam praktik klinis pada tahun 1949, di bawah nama Dagang Chloromycetin. Ini Adalah yang Pertama Antibiotik akan diproduksi Secara sintetis Dalam Skala Besar. Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai Daya antimikroba yang Kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan Cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatale. Karena fungsi dengan menghambat bakteri Sintesis proteine, kloramfenikol memiliki Spektrum yang Sangat Luas kegiatan: ini Aktif terhadap Gram-Positif bakteri (termasuk ceppo sebagian Besar MRSA), Gram-negatif dan bakteri anaerob. Hal ini Tidak Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Klamidia. spesies atau Enterobacter. Ini memiliki beberapa aktivitas terhadap Pseudomonas Burkholderia. Namun Tidak lagi Secara rutina digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan Oleh ini organisme (Telah itu digantikan Oleh seftazidim dan meropenem). Di Barat, kloramfenikol sebagian besar aplastik dibatasi untuk penggunaan topikal Karena kekhawatiran tentang Risiko anemia. 1. Kapsul 250 mg, 500 mg 2. suspensi 125 mg / 5 ml 3. Sirup 125 ml / 5 ml 4. injek serbuk. 1g / Vail. 6. Obat Têtes mata 0,5% 7. kulit Salep 2% 8. Obat Têtes Telinga 1-5% - Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang. · Kelainan ini berhubungan dengan dosis, menjadi sembuh dan pulih bila pengobatan dihentikan. Reaksi ini terlihat bila Kadar Kloramfenikol Dalam siero melampaui 25 mcg / ml. · Kelainan Darah reversibile dan ireversibel seperti, anemia Yang terjadi bersifat menetap yaitu anemia aplastik dengan pansitopenia (dapat berlanjut menjadi leucemia). Timbulnya Tidak tergantung dari besarnya dosis atau Lama pengobatan. samping Efek ini diduga disebabkan Oleh adanya kelainan Genetik. Anemia aplastik. jarang terjadi, terjadi Hanya 1 pada 25,000-40,000 penggunaan klorafenikol, dan terjadi Tidak Secara langsung pada Saat menggunakan kloramfenikol tetapi Muncul setelah beberapa Minggu atau beberapa Bulan setelah pemakaian. - Reaksi hipersensitivitas misalnya sindrom grigio pada bayi prematuro dan bayi Baru Lahir. terjadi pada bayi yang Lahir prematura dan pada Bayi Umur & lt; 2 Minggu dengan gangguan Hepar dan Ginjal. Klorafenikol terakumulasi Dalam Darah pada bayi khususnya ketika pemberian Dalam dosis Tinggi ini yang menyebabkan sindrome Gray-bambino. biasanya antara hari ke 2 sampai hari ke 9 masa Terapi, rata-rata hari ke 4. Mula Mula-bayi muntah, Tidak mau menyusui, pernafasan Cepat dan Tidak teratur, perutkembung, sianosis dan diare dengan tinja berwarna Hijau dan bayi Tampak sakit berat. Pada hari berikutnya Tubuh bayi menjadi Lemas dan berwarna keabu-abuan; ipotermia pula terjadi (kedinginan). Kloramfenikol dapat menimbulkan kemerahan kulit, angioudem, urtikaria dan anafilaksis. Kelainan yang menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada pengobatan demam Tifoid walaupun yang terakhir ini jarang dijumpai - Reaksi saluran Cerna Bermanifestasi Dalam bentuk Mual, muntah, glositis, diare dan enterokolitis. Dapat terlihat Dalam bentuk depresi, bingung, delirio dan sakit Kepala. MEKANISME Kerja Obat Kloramfenikol merupakan Produk dari tahun Pembangunan Antibiotik. Karena pH, IA bersinar di ATAS sebagian besar Antibiotik lainnya Dalam Hal kemampuan menembus untuk. Kloramfenikol dengan Mudah dapat melewati mendalam melalui materi purulen pada organisme bersembunyi di Dalam, melalui membran sel untuk menyerang parasit tinggal di Dalam, dan ke organo organo-mana Antibiotik rimasto Tidak Bisa pergi. Kloramfenikol Adalah Antibiotik yang mempunyai aktifitas bakteriostatik, dan pada dosis Tinggi bersifat bakterisid. Aktivitas antibakterinya dengan menghambat Sintesa proteine ​​dengan Jalan mengikat ribosoma subunità 50S, Yang merupakan Langkah penting Dalam pembentukan Ikatan peptida. Kloramfenikol efektif terhadap bakteri aerob gram-Positif, termasuk Streptococcus pneumoniae, dan beberapa bakteri aerob gram-negatif, termasuk Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibrio cholerae, Francisella tularensis, Yersinia pestis, Brucella dan Shigella. Kloramfenikol bekerja dengan Jalan menghambat Sintesis kuman proteine. Yang dihambat Adalah Enzim peptidil transferasi yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk Ikatan-Ikatan peptida pada prose Sintesis proteine ​​kuman. Dengan memproduksi proteine ​​yang sangat penting metabolisme untuk, mengganggu kemampuan sel untuk membuat bencana proteine. bakteri yang sangat Rentan yang tewas langsung sementara di Più Hanya diberikan Tidak dapat membagi dan sistem kekebalan inang kemudian menghancurkan mereka setelah diketahui. Kloramfenikol memiliki spektrum Luas terutama aktivitas terhadap bakteri aerobik Banyak, Mycoplasma, organisme klamidia, dan bakteri anaerob. Kloramfenikol dapat diberikan Secara orale atau topikal, biasanya Tiga kali sehari. Puncak aktivitas terjadi sekitar 30 menit setelah dosis orale kecuali Dalam sistem Saraf dimana beberapa marmellata diperlukan untuk penetrasi Darah / penghalang otak. Obat ini Adalah pilihan yang sangat baik untuk infeksi dimana: zona Ada off nekrotik atau berdinding dengan infeksi bagian Dalam misalnya polmonite Adalah - Sistem Saraf Pusat atau mata - Parasit intraselular (klamidia, Mycoplasma, Rickettsia) Kloramfenikol Adalah bakteriostatik (yaitu, berhenti pertumbuhan bakteri). inibitore della proteina Sintesis Ini Adalah. menghambat transferasi peptidil aktivitas bakteri ribosoma. mengikat Dan residu A2451 A2452 Di 23S rRNA dari subunità 50S ribosoma, mencegah pembentukan Ikatan peptida. Sementara kloramfenikol dan macrolide kelas Antibiotik baik berinteraksi dengan ribosoma, kloramfenikol Tidak macrolide Sebuah. Kloramfenikol langsung mengganggu pengikatan Substrat, macrolidi hambatan sterik blok perkembangan Dari peptida tumbuh Ada Tiga mekanisme ketahanan terhadap kloramfenikol: permeabilitas membran dikurangi, mutasi subunità 50S ribosoma dan elaborasi asetiltransferase kloramfenikol. Sangat Mudah untuk memilih untuk permeabilitas membran dikurangi menjadi kloramfenikol in vitro dengan bagian bakteri di serie, dan ini Adalah mekanisme yang palizzata Umum Tingkat kloramfenikol perlawanan-rendah. Tingkat resistenza Tinggi diberikan Oleh gen-kucing; ini gen Kode untuk Sebuah Enzim yang disebut asetiltransferase kloramfenikol yang inattiva kloramfenikol Oleh kovalen menghubungkan Satu atau Dua asetil Kelompok, Yang berasal Dari-S-koenzim A asetil, ke hidroksil Kelompok pada molekul kloramfenikol. asetilasi ini mencegah kloramfenikol dari mengikat ribosoma. Perlawanan-berunding mutasi ribosoma subunità 50S jarang. Kloramfenikol resistensi ini dapat dilakukan pada plasmide yang Juga Kode untuk ketahanan terhadap obat rimasto. Salah satu contoh Adalah ACCoT plasmide (A = ampisilin. C = kloramfenikol, Co = kotrimoksasol. T = tetrasiklin) Yang memediasi resistensi multi-obat di tifoid (Juga disebut Faktor R). Kloramfenikol Akan dihapus dari Tubuh melalui mekanisme detoksifikasi hati ITU. - Pengobatan tifus (demam tifoid) dan paratifoid - Infeksi Berat Karena Salmonella sp, - H. influenza (terutama meningite) - Rickettzia, limfogranuloma, psitakosis - Absidi stafilococco otak Indikasi asli Adalah kloramfenikol Dalam pengobatan Tipus. Namun sekarang hampir adanya universale multi-obat Tahan Salmonella typhi yang berarti bahwa ITU jarang digunakan untuk indikasi ini kecuali bila organisme diketahui sensitif. Kloramfenikol dapat digunakan sebagai Baris agen kedua Dalam pengobatan tetrasiklin - tahan kolera. Kloramfenikol Aktif terhadap Tiga bakteri penyebab Utama meningite. Neisseria meningitidis. Streptococcus pneumoniae Dan Haemophilus influenzae. Di Barat, kloramfenikol tetap menjadi obat pilihan Dalam pengobatan meningite pada pasien dengan Berat penisilin atau sefalosporin alergi dan dokter dianjurkan untuk membawa kloramfenikol intravena Dalam tas mereka. Di Negara-Negara rendah berpenghasilan, OMS merekomendasikan bahwa kloramfenikol berminyak digunakan lini Pertama untuk mengobati meningite. Kloramfenikol Telah digunakan di Amerika Serikat pada Awal pengobatan Empiris Anak-Anak dengan demam dan Ruam petekie. diagnosi ketika diferensial mencakup Neisseria meningitidis setticemia Serta Melihat demam Rocky Mountain. Sambil menunggu Hasil investigasi Diagnostik. Kloramfenikol Juga efektif terhadap Enterococcus faecium, Yang Oleh sebab ITU Sedang dipertimbangkan untuk pengobatan Tahan Enterococcus vankomisin. - Lahir bayi Baru - Sumsum tulang yang anormale - Sirkulasi sel Darah yang anormale. - Vaksinasi Tidak boleh diberikan Selama prose kloramfenikol - Jangan digunakan influenza mengobati untuk, Batuk-Pilek, infeksi tenggorokan, atau untuk mencegah infeksi Ringan. - Pada penggunaan jangka panjang sebaiknya dilakukan pemeriksaan hematologi Secara berkala. - Hati-Hati penggunaan pada penderita dengan gangguan Ginjal, wanita Hamil dan menyusui, Bayi prematur dan bayi yang Baru Lahir. - Penggunaan kloramfenikol Dalam jangka panjang dapat menyebabkan tumbuhnya mikroorganisme yang Tidak sensitif termasuk jamur. DOSIS & amp; ATURAN Pakai - Dewasa. 50 mg / kgBB / hari Dalam dosis terbagi TIAP 6 marmellata. - Anak. 50-75 mg / kgBB / hari Dalam dosis terbagi TIAP 6 marmellata. - Bayi & lt; 2 Minggu. 25 mg / kgBB / hari Dalam 4 dosis terbagi TIAP 6 marmellata. Berikan dosis Lebih Tinggi untuk infeksi Lebih berat. Setelah Umur 2 Minggu bayi dapat menerima dosis sampai 50 mg / kgBB / hari Dalam 4 dosis TIAP 6 marmellata. Dengan cara Pakai untuk dewasa 50 mg / kg BB atau 1-2 kapsul 4 kali sehari. - Untuk infeksi Berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada Awal Terapi sampai didapatkan perbaikan klinis. - Salep mata 1%, Obat Tetes Mata 0,5%, Salep kulit 2%, Obat Tetes Telinga 1-5% Keempat sediaan tersebut dipakai beberapa kali sehari. MACAM - MACAM KLORAMFENIKOL 1. Kloramfenikol palmitat atau stearat Biasanya berupa Botol berisi 60 ml suspensi (TIAP 5 l mengandung Kloramfenikol palmitat atau stearat Setara dengan 125 mg kloramfenikol). Dosis ditentukan Oleh dokter. 2. Kloramfenikol sodio suksinat Vial berisi bubuk kloramfenikol sodio suksinat Setara dengan 1 g kloramfenikol Yang Harus dilarutkan Dulu dengan 10 ml aquades sterile atau dektrose 5% (mengandung 100 mg / ml). Terbagi Dalam bentuk sediaan. Kapsul 250 daN 500 mg. Botol berisi pelarut 60 ml dan bubuk Tiamfenikol 1,5 g yang setelah dilarutkan mengandung 125 mg Tiamfenikol TIAP 5 ml. INTERAKSI dengan Obat LAIN Obat-obatan berikut ini dapat berlangsung Lebih Lama dari yang diharapkan jika digunakan bersamaan dengan kloramfenikol: 1. Fenitoina (digunakan untuk kedua penyakit jantung dan untuk kejang) 2. Primidone (digunakan untuk kejang) 3. fenobarbital (digunakan untuk kejang) 4. Ciclofosfamide (digunakan Dalam kemoterapi) Penggunaan obat berikut mungkin mengganggu aktivitas kloramfenikol: 1. fenobarbital (digunakan untuk mengontrol kejang seperti dicatat) 2. L'amoxicillina (Antibiotik Lain) 3. Eritromisin (Antibiotik Lain)